(S)-7-氨基-5-氮雜螺[24]庚烷的合成工藝研究

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(S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚烷的合成工藝研究

1.34萬字 34頁 原創作品,已通過查重系統


畢業設計說明書中文摘要

西他沙星(sitafloxacin hydrate)是日本的第一制藥三共株式會社(Daiichi Sankyo)于1912年開發的廣譜喹諾酮類抗菌藥物。其抗菌活性較強,毒副作用也較小。藥物結構的C7位上存在一氨基吡咯烷基,可提高藥物的抗菌活性。引入此基團需先合成(S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚烷,Youichi Kimura、Nakayama等學者曾報道此中間體的合成。本次設計在已有路線基礎上設計實驗,希望研究出一種既符合綠色化學原則,同時又適合工業化經濟、安全生產的生產路線。
通過查閱文獻,了解已有的合成方法,總結各方法的優缺點,我們研究并改進了一條合成路線:以乙酰乙酸乙酯為原料,經縮酮、胺酯交換、環化等一系列反應得到所需產物。合成過程中盡量使用低毒試劑以及易回收催化劑,且采用IR、MS、1HNMR等方法對產物進行了表征。


關鍵詞 西他沙星中間體 氨基吡咯烷基 合成路線 工藝優化

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